来那度胺的药代动力学

仿制来那度胺价格_来那度胺代购直邮_来那度胺使用说明书-海得康小编发布于 2017-12-26 分类：来那度胺资讯阅读( 812 ) 评论( 0 )

来那度胺的药代动力学 我们知道来那度胺是治疗多发性骨髓瘤的药物，它具有多种作用。不仅能抗肿瘤细胞，还有调节免疫系统的作用。下面，海得康来那度胺直邮网就带大家看一下它的药代动力学。

来那度胺的化学结构与沙利度胺相似。尽管来那度胺的确切作用机制目前尚不十分清楚，但人们已经知道来那度胺具有免疫调节及抗新血管生成作用。经口服给药后，来那度胺迅速吸收入体内。体外实验显示，来那度胺血浆蛋白结合率约为30%。约有2/3的来那度胺以原形随尿液排泄，其消除半衰期约为3小时。

吸收
健康受试者在空腹条件下口服来那度胺后，本品可被快速吸收，血浆浓度在服药后0.5～1.5 小时内达到最高。在患者以及健康受试者中，最大血浆浓度(Cmax)和药浆浓度时间曲线下面积(AUC)均可随剂量的增加而成比例地增加。多剂量给药时并没有导致显著的药物蓄积。来那度胺S-和R-对映异构体在血浆中的相对暴露大约分别为56%和44%。
健康受试者如同时接受高脂和高热量食物时会降低吸收程度，导致AUC下降约20%，Cmax下降50%。但是，在确立来那度胺治疗多发性骨髓瘤的有效性和安全性的关键性注册试验中，给药时并未考虑进食状态。因此，来那度胺可与食物同服，也可空腹服用。
分布
在体外，14C-来那度胺与血浆蛋白的结合率较低，在多发性骨髓瘤和健康受试者中与血浆蛋白平均结合率分别为23%和29%。健康受试者服用来那度胺25mg/日后，可在精液中检测出来那度胺（含量低于服用剂量的0.01%），停药3天后，在精液中未能检出本品。
代谢和排泄
体外研究表明来那度胺不是肝脏代谢酶的底物。来那度胺原型药物是人体内循环中的主要成分。已鉴定出来的2 种代谢产物为5-羟基-来那度胺和N-乙酰基-来那度胺，每种代谢产物的浓度都低于循环中原型药物水平的5%。
在给健康受试者单剂量口服给予[14C]-来那度胺（25mg）后，约90%和4%的放射性剂量分别从尿液和粪便中清除。约82%放射性剂量是未经代谢的来那度胺原药形式，并几乎全部通过尿路排泄。5-羟基-来那度胺和N-乙酰基-来那度胺分别占排泄剂量的4.59%和1.83%。来那度胺的肾清除率超过了肾小球滤过率，因此该药至少存在某种程度的主动分泌。在推荐的剂量范围内（5～25mg/日），健康受试者和多发性骨髓瘤患者的血浆半衰期大约分别为3 小时和3～5 小时。

由以上内容，我们可以知道来那度胺服用时能够快速吸收，可以和食物一起使用，或者空腹使用，还有一定程度的主动分泌，能维持患者的血浆半衰期。海得康来那度胺直邮网小编温馨提醒：在服用该药时，要在医师的指导下服用，如果出现不良反应，及时与医生沟通。如果有想要购买该药的患者，可以向海得康咨询预约。

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